2022年8月12日，美国FDA宣布，批准阿斯利康（AstraZeneca）和第一三共（DaiichiSankyo）联合开发的抗体偶联药物（ADC）Enhertu（T-DXd)/ target=_blank class=infotextkey>DS-8201）扩展适应症，用于治疗携带激活性HER2突变的无法切除或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这是FDA正式批准治疗HER2突变NSCLC的首款药物。
HER2（ERBB2）是一个常见的致癌基因。在很多类型癌症中都有过度表达，比如乳腺癌、胃癌、肺癌、尿路上皮癌等。尤其是乳腺癌，有15-25%的新发乳腺癌有HER2基因的表达。具有HER2基因过表达，往往预示着这类肿瘤恶性程度更高，更凶险，预后更差。
但值得庆幸的是，乳腺癌中针对HER2阳性的靶向药有很多种，为这类乳腺癌病人显著提高了治愈率，延长了生存时间。
在所有晚期肺癌中，大约3%的非鳞、非小细胞肺癌具有HER2基因突变，多见于女性、不吸烟的患者，且预后较差，脑转移发生率较其他突变更高。既往虽有几种药物被指南推荐，比如TDM1，DS8201，国产的吡咯替尼等，但没有一种药物被官方正式批准。
DS8201，一种HER2抗体+伊立替康类化疗药物的偶联药物，属于ADC型药物类型（抗体偶联药物）。
它有两部分组成：
第一部分是针对HER2靶点的抗体，可以精准的识别并且结合HER2高表达甚至低表达的肿瘤细胞；
第二部分是剧毒的化疗药伊立替康。这种设计会使抗体带着化疗药去找肿瘤细胞，然后精准地给肿瘤细胞下毒，毒死它们。
此次DS8201被加速批准，是基于多中心、随机、双盲、剂量优化DESTINY-Lung02研究的积极结果。在包含52名患者的主要疗效分析队列中，DS8201达到58%的确认客观缓解率（ORR，95%CI：43，71），中位缓解持续时间为8.7个月（DOR，95%CI：7.1，不可评估）。
HER2-ADC药物代表了一种根本不同的肺癌靶向治疗，因为它们的功效是细胞内化后提供细胞毒性有效载荷而不是TKIs这种抑制致癌信号传导，确切的说是精准靶向加细胞毒药物杀灭，这是一种全新药物的作用机制。目前，国内也有多款ADC类药物在临床试验阶段，其中维迪西妥单抗已批准用于HER2阳性晚期胃癌的三线治疗。
